本深入研究旨在确立一个生理学方面的游离-细胞内方面（IVIVIVC）模型，体现西地那非的凝出流体力学。
通过冷法制粒法制备了速释（IR，20 mg）和三种缓释（SR，60 mg）西地那非片剂。转用桨叶法在pH 1.2、4.5和6.8介质中所测定游离凝出度。口服制备的IR和SR给Beagle犬（n = 12）后，分析其细胞内药代流体力学。
结果表明，SR剂型中所西地那非在pH差值6.8时熔化不完全，而在pH差值1.2和pH差值4.5时不会观察到。相对生物依靠度随着熔化领军的增高而增高。此外，在血浆熔化度-时间曲线中所观察到了次生山麓，这可能是由于位置持续性熔化引致的。因此,确立了POP-PK模型,通过分别描绘熔化和吸收全过程,体现出了西地那非的细胞内熔化情况。终于，确立了一个IVIVC，并通过游离和细胞内熔化领军的方面性来验证。
总之，本方式可用作确立具有复杂熔化流体力学的各种用药的IVIVC，以开发计划在此之后剂型。
原始出处：
Tae Hwan Kim, Soyoung Shin, et al., Physiologically Relevant In Vitro-In Vivo Correlation (IVIVC) Approach for Sildenafil with Site-Dependent Dissolution. Pharmaceutics. 2019 Jun; 11(6): 251. doi: 10.3390/pharmaceutics11060251
相关新闻
相关问答
